甲脒类杀虫剂主要是抑制单胺氧化酶和激活章鱼胺受体,阻断神经传导而使昆虫致死。其他,如阻断神经接点处的传递、对消化道的影响和对呼吸解偶联作用等,对昆虫致死有一定的影响。 甲脒类杀虫杀螨剂主要有杀虫脒和双甲脒。由于杀虫脒的慢性毒性及致癌作用已被禁用,目前仍在广泛使用的为双甲脒。 甲脒类杀虫剂作用机制 1、抑制单胺氧化酶:在牛蜱及动物中,单胺氧化酶的活性被抑制后,体内单胺过量积累,造成神经阻断。因有些神经突触传递处是以神经胺(如:去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、章鱼胺等)为传递物质的。在美洲蜚蠊、玉米螟、蝗虫几种昆虫中可找到单胺氧化酶。在单胺氧化酶被抑制后,另一种神经毒素酪胺的积累,也引起神经传递的阻断。 2、激活章鱼胺激性受体:章鱼胺是某些无脊椎动物中主要的神经传递物质,在各种昆虫的中央神经系统中都普遍存在。杀虫脒可以模仿章鱼胺的作用,激活章鱼胺的受体。在蝗虫的足神经上,杀虫脒可引起与章鱼胺所引起的相同的肌肉收缩。低剂量的杀虫脒对烟草天蛾幼虫飞行肌的兴奋性突触电位的加强,也是由于刺激了章鱼胺受体。这些效应与中央神经系统有关,在蜚蠊中央神经系统中已找到有章鱼胺激性的突触。此学说与单胺氧化酶的被抑制的学说可以共存。如:杀虫脒模拟了神经胺的作用,同时激活章鱼胺受体及抑制单胺氧化酶,单胺氧化酶主要是对神经胺进行氨氧化的降解作用,二者联合可产生更大的效应。 3、阻断神经肌肉接点的传递:正常的传递可以因终梢末板对传递物质的敏感性降低,或由于细胞膜的兴奋性降低,或二者同时发生起作用而阻断。昆虫的神经肌肉接点处不是胆碱性的,可能是谷氨酸。以10-3摩尔/升杀虫脒处理则引起收缩的迟缓,也能以非竞争性的方式抑制K+引起的收缩;用2×10-3摩尔/升杀虫脒处理时,抑制了神经刺激所引起的兴奋性电位,而对肌肉静止膜电位无影响,作用部位是在神经肌肉处,可能与肌肉细胞膜的敏感性有关。也可能影响膜上受体的激活与离子导体的改变。 4、直接影响消化道:可能刺激了前肠中某些神经、感官或肌肉。例如:蜡螟幼虫受到杀虫脒处理后,抑制了前肠的活动,通过神经肌肉的阻断,刺激的限阈提高了,这可能为Ca++及K+通道受阻抑的原因。 5、增毒代谢:在动物与昆虫体内,杀虫脒代谢后可以产生去甲基杀虫脒、二去甲基杀虫脒、N-甲酰基-5-氯代邻氨基苯甲酸、5-氯代邻氨基苯甲酸等增毒代谢物。去甲基杀虫脒和二去甲基杀虫脒引起毒杀作用都较快,也是更强的单胺氧化酶的抑制剂,真正起作用的是这两个代谢物,故杀虫脒有一个潜伏期,这种增毒代谢与中毒征象是吻合的。 此外,杀虫脒对呼吸解偶联的作用,对于DNA、RNA及蛋白质合成酶的抑制,可能都是副效应。 |