三氟苯嘧啶杀虫剂简介（三氟苯嘧啶防治对象）

　　三氟苯嘧啶是美国杜邦公司专门为亚太市场开发的第一个新型介离子嘧啶酮类杀虫剂，开发代号DPX-RAB55，其化学结构和作用机理新颖，高效、低毒、对环境友好，可有效防治各种抗性飞虱和叶蝉等害虫。

　　三氟苯嘧啶理化性质

　　三氟苯嘧啶的化学结构核心为吡啶并嘧啶二酮，同时具有正负电荷离域的偶极化合物特征，因而具有3种正负电荷互变异构体（图1）。其中前两种比较常用，分别为SciFinder检索表达式和杜邦专利表达式。

　　化学名称：3,4-二氢-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟间甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-1-鎓-3-盐

　　CAS登录号：1263133-33-0

　　分子式：C20H13F3N4O2

　　相对分子质量：398.34。

　　三氟苯嘧啶为黄色无味固体，熔点为188.8～190℃，205～210℃开始分解；蒸汽压为2.88×10-8 Pa（30℃），亨利常数4.19×10-8 Pa·m3/mol，相对密度1.450 2±0.009 6（20℃），堆密度0.835 g/cm3，实密度0.913 g/cm3，pH值（1%水悬浮液）为8.0±0.05，正辛醇-水分配系数LogPow=1.23±0.01（pH=4，20℃）；水和有机溶剂中的溶解度（g/L）：水0.23±0.01（20℃），N,N-二甲基甲酰胺377.62，乙腈65.87，甲醇7.65，丙酮71.85，乙酸乙酯14.65，二氯甲烷76.07，邻二甲苯0.702，正辛醇1.059，正己烷0.000 5。

　　三氟苯嘧啶的稳定性：pH值为4、7和9时对水解稳定（50℃）；自然水中光解（25℃）DT50值为2.8 d，缓冲液中光解DT50值为2.1 d；对金属和金属离子稳定（54℃，14 d）；不易燃、不自燃，对热、摩擦和挤压等不敏感。

　　三氟苯嘧啶毒性

　　1、哺乳动物毒性：三氟苯嘧啶对大鼠急性经口LD50值＞4 930 mg/kg，大鼠急性经皮LD50值＞5 000 mg/kg，大鼠吸入LC50值（4 h）＞5 mg/L；对家兔眼睛有轻微刺激性，对家兔皮肤无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性；每日允许摄入量约为0～0.2 mg/kg。三氟苯嘧啶无体外基因毒性、致畸性、免疫毒性和神经毒性。

　　2、生态毒性：三氟苯嘧啶对有益生物的影响较小。北美鹑（Colinus virginianus）急性经口LD50值为2 109 mg/kg，短期饲喂LD50值＞935 mg/kg；鲤鱼（Cyprinus carpio）急性LC50值（96 h）＞100 mg/L，虹鳟鱼（Oncorhynchus mykiss）急性LC50值（96 h）＞107 mg/L；大型溞（Daphnia magna）EC50值（48 h）＞122 mg/L。

　　三氟苯嘧啶对赤子爱胜蚓（Eisenia foetida）的LC50值（14 d）＞1 000 mg/kg；对西方蜜蜂（Apis mellifera）接触LD50值（72 h）为0.39 μg/只，经口LD50值（72 h）为0.51 μg/只，毒性高于其他烟碱类杀虫剂、乙基多杀菌素、氟虫腈和茚虫威。

　　三氟苯嘧啶在实验室和田间条件下对多种寄生蜂、瓢虫、捕食天敌（如蜘蛛、小花蝽、盲蝽）等无害或微毒，田间使用浓度200 g/hm2对肉食性天敌蜘蛛无不良影响，与自然天敌具有良好的相容性，可用于有害生物综合防治和生态工程项目。

　　三氟苯嘧啶作用特点

　　与吡虫啉、氟啶虫胺腈和氟吡呋喃酮等新烟碱类杀虫剂不同，三氟苯嘧啶是现有作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂中唯一起抑制作用的药剂，即为烟碱乙酰胆碱受体抑制剂。与吡虫啉等烟碱乙酰胆碱受体竞争调节剂一样，三氟苯嘧啶通过与烟碱乙酰胆碱受体的正性位点结合，阻断靶标害虫的神经传递而发挥杀虫活性。但由于与烟碱乙酰胆碱受体竞争调节剂对受体的结合方式不同，且与之存在竞争关系，三氟苯嘧啶能够有效防治对新烟碱类杀虫剂产生抗性的稻飞虱等害虫，国际杀虫剂抗性行动委员会将其归属于第4E亚组。

　　在摄入三氟苯嘧啶后15 min至数小时，美洲大蠊、桃蚜和褐飞虱等害虫即出现中毒症状，呆滞不动，无兴奋或痉挛现象，随后麻痹、瘫痪，直至死亡。

　　三氟苯嘧啶具有内吸传导活性，可在植物木质部移动，既可用于叶面喷雾，也可用于育苗箱土壤处理。

　　三氟苯嘧啶生物活性

　　三氟苯嘧啶对飞虱等同翅目害虫及其传播的病毒具有很好的防控效果，增产效果明显，可用于水稻、玉米、马铃薯、棉花和大豆等作物及其温室苗圃种植。研究表明，三氟苯嘧啶对玉米蜡蝉、马铃薯叶蝉、水稻褐飞虱和二点黑尾叶蝉均具有较高活性，其LC50值为0.2～1.6 mg/kg，对水稻稻飞虱的活性明显高于吡虫啉，但对小菜蛾、秋黏虫和桃蚜等其他害虫的活性相对较低。三氟苯嘧啶对水稻褐飞虱和白背飞虱有特效，可用于该类害虫的抗性管理。

　　作为第一个商业化的介离子嘧啶酮类杀虫剂，三氟苯嘧啶以其新颖的作用机理和对同翅目害虫的高防效、长持效性，对哺乳动物和有益生物的无影响或低毒性，对水稻等作物安全的突出特点而被高度关注。三氟苯嘧啶能够有效防控对现有药剂产生抗性的水稻褐飞虱和白背飞虱，同时可控制由稻飞虱传播的多种病毒病害，用于有害生物的综合防治。通过其与不同或相似作用机理的杀虫剂复配，可以扩大杀虫谱，发挥协同防除效果，减缓抗性风险。