苯甲丙环唑的生产合成方法

 

    苯甲丙环唑的生产合成路线主要有两条，即先卤化后环合工艺、先缩合后环合工艺，现将已有合成路线介绍如下：

    (1)先卤化后环合工艺

    通过间二氯苯与乙酰氯的酰基化、溴化、与1，2-二醇环化、与1H-1，2，4-三氮唑或IH-1，2，4-三氮唑钠（钾 ）缩和的工艺。

    该工艺是合成并环唑的主要工艺，所用原料均以国产化，氯化的合成收率和质量均差，所以一般均以溴化工艺。

    该工艺的主要特点有：

    1、工艺路线短，对生产设备要求不太苛刻，反应操作比较容易控制，投资小、见效快（中试规模50－100吨，投资60万－100万元即可）；

    2、选择适当的催化剂，工艺收率较稳定，三步总收率可达70%左右。c、生产过程中三废量少，且容易处理。使一条可借鉴的工艺路线。

    (2)先缩合后环合工艺

    即酰基化、溴化、缩合、环化的工艺。

    该工艺的特点是缩合反应酮的溴活性高可能缩合的收率较高， 但过早的引入不稳定的咪唑环使环合的收率可能降低。因此，该工艺可行性不如第一条路线。