论唑啉草酯的“前世今生”

 

　　“大能”和“爱秀”想必国人并不陌生，这是先正达目前在中国主推的两款麦田除草剂。随着近年来麦田禾本科杂草对精恶唑禾草灵等常用麦田除草剂的抗耐药性增强，麦田禾本科杂草的防除形势越来越严峻。“大能”和“爱秀”这两款产品目前在中国卖的非常火热，主要在于它们对小麦及大麦田的禾本科杂草具有优异的防效。下面就由笔者带领大家追溯一下这两款产品的主要活性成分——唑啉草酯的“前世今生”。

　　唑啉草酯(pinoxaden)是先正达开发的一种新苯基吡唑啉类除草剂，亦属于乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂类除草剂。唑啉草酯主要用于小麦及大麦田防除一年生禾本科杂草，对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、茼草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有良好防效，尤其对一些恶性禾本科杂草如野燕麦、黑麦草、硬草和茼草的防效接近100%。另外，它对小麦和大麦的安全性较高，施药适期宽(从麦苗2叶1心期至孕穗期均可施用)，这些特点均使得唑啉草酯自上市以来获得了极快的发展。

　　2005年，唑啉草酯以商品名Axial在美国和英国登记并上市，这是唑啉草酯在全球范围内的首次亮相。随后，唑啉草酯陆续在印度、德国、意大利和加拿大等国取得登记。2009年，唑啉草酯取得我国临时登记，并在2010年底获得正式登记，用于冬小麦和春小麦以及大麦田防除禾本科杂草。该产品自上市以来，发展极为迅猛，可以说市场开发的相当成功。2007年，也就是唑啉草酯上市后的第三年，其全球销售额就轻松突破1亿美元大关，成功进入超亿美元俱乐部。2008年，唑啉草酯更是成为先正达上市新产品中贡献最大的2个产品之一。2014年，唑啉草酯的全球销售额达到4.25亿美元，成为当年先正达销售额Top10产品之一，更是先正达5大除草剂之一(其它有硝磺草酮、草甘膦、百草枯和异丙甲草胺)。唑啉草酯目前仍是先正达谷物除草剂产品线中最重要的一员，先正达务必会在该产品的深度开发上不遗余力(可能主要是与多种产品的复配)，未来的发展

 

　　就目前而言，唑啉草酯在全球范围内主要在两个领域使用，谷物领域(主要是小麦和大麦)和非作物领域。谷物是唑啉草酯最主要的应用作物，2014年唑啉草酯在谷物上的销售额达到2.5亿美元，占唑啉草酯总销售额的60%。而非作物(草坪和园艺等)是唑啉草酯另一大使用领域，尤其是在欧洲和北美地区，2014年唑啉草酯在该领域的销售额为1.7亿美元，占比40%，但目前先正达在国内并未将唑啉草酯投放此领域，这也是唑啉草酯未来的一个增长点。

　　自2005年首次在美国登记以来，唑啉草酯的登记足迹已遍及欧洲、南美、北美、亚太和南非等地的50多个国家。就唑啉草酯的市场而言，其在全球主要的谷物种植大国均有分布，但目前最主要的两大市场分别是北美和欧洲。唑啉草酯目前是欧洲和北美最为重要的谷物除草剂品种，在这两个地区的年销售额均在1亿美元之上。在亚太地区，唑啉草酯主要分布在中国和澳大利亚的谷物作物上，特别是中国市场，先正达对该产品的推广目前较为火热。另外，唑啉草酯虽然在拉美的销售额不高，但近几年的发展也是显而易见的，目前唑啉草酯已成为阿根廷等国谷物作物上除了草甘膦和2,4-D之外最大的除草剂品种。

　　在全球大部分市场，先正达是唯一的唑啉草酯原药登记持有人，也是大部分制剂登记持有人(在一些国家，如英国，先正达将原药授权给当地企业开发制剂)。就登记产品而言，先正达在全球范围内登记了大量单剂及复配产品(具体见表1)。唑啉草酯主要与解草酯、双氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸、炔草酯等安全剂或除草剂进行复配，常见剂型为乳油。在中国，先正达依然是唑啉草酯原药及制剂登记持有人，登记了95%原药，以及5%唑啉草酯乳油(爱秀)和2.5%唑啉草酯+2.5%炔草酯乳油(大能)。但现阶段，国内已有多家企业开始唑啉草酯的田间试验。据ICAMA官方信息显示，目前已有15家国内企业，申请了16项田间试验，申请的制剂主要是5%唑啉草酯乳油(8个)和2.5%唑啉草酯+2.5%炔草酯乳油(3个)，另外安徽久易农业等三家企业还申请了唑啉草酯的可分散油悬浮剂这一新剂型，具体见表2。

　　唑啉草酯目前仍处于专利保护期内，属于先正达的专利产品。其在欧洲和美国的专利号分别为EP1062217和US6410480，均将于2019年3月11日到期，在欧洲的SPC保护，主要保护唑啉草酯与其它活性成分的复配产品(2020年到期)。唑啉草酯在中国的专利号为ZL99803747.8(具有除草活性的3-羟基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物)，也将于2019年3月11日到期。在专利即将到期之际，目前国内已有几家企业开始着手此产品的开发。就该产品的未来走势而言，依跨国公司的一贯作风，专利到期后的产品会与其专利产品复配，以延长该产品的专有寿命。而国内企业想从先正达手中分一杯羹的话，后续可开发唑啉草酯与其它安全剂或除草活性成分的复配制剂，或研发新剂型取代现有乳油剂型，抑或是寻找新的市场突破点，譬如聚焦非作物领域。